拓扑替康

发布时间:2015-02-10 78次浏览

【别名】托泊替康、和美新、喜典、金喜素

【药理作用】本品是一种水溶性半合成的喜树碱衍生物,为拓扑异构酶I(TopoI)抑制剂。ToPoI可诱导DNA单链可逆性断裂,使DNA螺旋链松解,本抓与ToPo I—DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接,兵细胞毒作用是S期细胞用期DNA的合成特异性药物。本品和DNA形成的复合物与复制酶相互作用可产生双股DNA的损伤,而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。在体内动物的抑瘤试验中,对P388及L1210白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lewis肺癌、ADJ—PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌,wadison肺癌株均有较好的疗效,为一对动物移植性肿瘤的广谱抗癌药。以本品与喜树碱、10—羟基喜树碱对动物肿瘤模型的疗效比较,结果表明本品优于其他二药。

本品在体内呈二室模型,分布非常快,很容易分布到肝、肾等血流灌注好的组织。单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2,其半衰期α为4.1~8.1分钟。内酯式本品的半衰期β为1.7~8.4小时,总本品半衰期β为2.4—4.3小时,与血浆蛋白结合率为6.6—21.3%。

药物可进入脑脊液,在脑脊液中有蓄积。大部分(26~80%)经肾排泄,其小90%在用药后12小时排泄。小部分经胆汁排泄,肾功能不全的病人清除率降低,其MTD办降低,肝功能不全病人的代谢和毒性与正常人无明显差异。

【适应症】对小细胞肺癌和晚期卵巢癌的疗效较好。

【剂量与用法】静脉滴注,单药每次剂量为1.2mg/m2,每日1次,连用5天。间歇16天,21天为1疗程。与其他抗癌药物合用时,须减量。

【注意事项】主要不良反应是血液血毒性,常见白细胞减少、血小板减少和贫血。此外有食欲不振、恶心呕吐、乏力、脱发、口腔炎、腹泻、便秘、腹痛、头痛、发热、转氨酶一过性升高,偶见呼吸困难、血尿及心电图异常。

【制剂规格】注射剂,每小瓶含本品2mg;4mg。

【贮存】避光、室温、干燥处保存。 

1
上一篇: 替尼泊苷
下一篇: 亚叶酸钙

药比价 © 2014-2015