紫杉醇

发布时间:2015-02-10 84次浏览

【别名】泰素,安素泰,紫素,特素。

【药理作用】本品是从短叶杉树皮中提取的具有抗癌活性物质。是一种新型的抗微管药物。本品能特异性地结合到微管的β位上,导致微管聚合成团块和束状,通过防止多聚化过程使微管稳定化而抑制微管网的的正常重组。本品对小鼠L1210、P388和P1534白血病、B16黑色素瘤有显著的抗癌活性,能使细胞停止于对放射敏感的G2和M期。

人体静脉滴注本品后血浆中药物清除呈双相消除,消除半衰期平均为5.3~17.4小时,89~98%的药物与血浆蛋白结合,血浆Cmax与剂量及滴注时间相关。本品在人体内的分布至今尚未充分阐明,在尿中获得的原形药物累积总量的均值仅占给药剂量1.3~12.6%,主要经肝代谢,随胆汁进人肠道,经粪便排出休外。

【适应症】对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌有较好的疗效,对头劲癌、食管癌、胃癌、膀胱癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤等有效。

【用法与用量】本品单药剂量一般为135~200mg/m2,每3周1次。联合用药须减少剂量,一般为135~175mg/m2,静脉滴注3小时,3周为1疗程。亦有采用每周,单药每次剂量为50~80mg/m2,每周1次.连用2~3周、休息l周,为1疗程,一般3—4个疗程。与其他抗癌药联合应用时亦要减少剂量。为预防过敏反应,即用药前必须给预防用药,在本品用药前12小时和6小时分别口服地塞米松10mg在静脉滴注前30分钟口服或肌内注射苯海拉明50mg及静脉注射H2受体拮抗剂西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

【注意事项】1.过敏反应:主要表现为支气管痉挛性呼吸困难、低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹。过敏反应通常发生在用药后最初的10分钟内,与用药剂量的大小不相关,为剂量非依赖性毒件。2.骨髓抑制:为主要的剂量限制性毒性,主要是中性粒细胞减少。血小板减少较少见,应用非格司亭可降低骨腿抑制的程度。延长本品的输注时间可增加骨髓毒性。3.神经毒性:周围神经毒性表现为指趾末端麻木及感觉异常,每周给药方案可减轻神经毒性。4.骨关节和肌肉疼痛:一般较轻,发生率与严重程度明显与剂量相关。5.心血管毒性:主要为低血压。心动过缓及心电图异常。6.胃肠道反应:恶心、呕址、腹泻和粘膜炎。7.肝脏毒性:与本品剂量相关,表现为胆红素、氨基转移酶升高。8.脱发。9.输注药物的血管周围及药物外渗局部偶见炎症反应。10.严重骨髓抑制、感染及曾对聚氧乙基代蓖麻油配制的药物有过敏反应者忌用。11.治疗前必须采用肾上腺皮质激素、抗组织胺药物及H2受体拮抗剂预防过敏反应。给药期间尤其输注开始的15分钟内应密切的注意有无过敏反应。12.药液不能接触聚氯乙烯塑料(PVC)的器械,必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管,并通过所连接的过滤器过滤后静脉滴注。

【制剂规格】每支30mg(5m1);150mg(25m1)。

【贮存】避光、密封。室温(15—30摄氏度)保存。 

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