盐酸西替利嗪

发布时间:2015-02-14 85次浏览

【别名】仙特敏,赛特赞,西可韦,比特力。

【药理作用】本品为第一代抗组胺药物羟嗪的衍生物。具有羟嗪原有的强效,长效特异性Hl受体拮抗作用。但不易通透血脑屏障,故对中枢性H1受体的亲和性很低,基本无困倦作用,亦无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。经动物试验发现本品对组胺释放剂,血管活性肠肽,P物质及神经肽等所引起的皮肤反应均有较强的阻抑作用。并发现本品对变态反应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用。对变应原皮肤试验,鼻粘膜及支气管激发试验亦有明显的抑制作用。

口服用后,血药浓度于30分钟后迅速提高,约2小时后到达峰值,然后缓慢下降。其代谢半衰期为11小时,其排泄半衰期为9小时。在体内经胃肠吸收后大部分以原型由尿、粪便、汗液、乳液等排出。经尿排出率约占70%,经粪便排出率约占10%。

【适应症】本品广泛用于各种由IgE介导的变态反应病。包括急慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、药物变态反应、食物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等均有效。对于皮肤瘙痒症、冷性荨麻疹,皮肤划纹症,刺激性皮炎亦有疗效。对于支气管哮喘发作期病人,由于本品有抑制嗜酸粒细脑的活化与趋化作用,有助于控制支气管哮喘的迟发相反应,故亦可作为辅助治疗。

【剂量与用法】口服,成人及12岁以上儿童每日服药1次,每次10mg,服药时间可按症状出现规律而定。如症状出现于晚间者可于临睡前服用,如症状出现于白天者,可于晨间服药。对于昼夜均有症状或服药后有轻度不良反应者,可分2次服用,晨晚各服5mg。

6~12岁儿童每日服药5mg,本品为长圆形片剂,中间有一切痕,较易分割药片。6岁以下儿童,一般不用片剂,可按每日每公斤体重0.2mg给药,将药片研碎后用水吞服。

【注意事项】在临床应用中,有少数病人出现头痛,口干,思睡,情绪不稳等表现。但出现率很低,与安慰剂相似。

过量服用本品后,出现的主要不良反应为嗜睡,对于本品的过量,尚未发现特效的解毒剂。一旦发生超量用药时,以催吐.洗胃,支持疗法及加强生命体征的监护为主,及时采用对症处理,绝对忌用组胺作为解救用药。

极少数病人于服药后可出现皮疹瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。应立即停药,并改用病人对之不过敏的其他抗组被药。今后并应忌闻本品。

本品虽经动物试验无致畸,致癌等不良反应,但对于早期妊娠妇女仍应慎用。对于授乳期妇女,因药物可通过乳汁为婴儿摄取故亦应慎用。

到目前为止.本品尚无引起心率失常,QT间期延长,尖端扭转现象及发胖等不良反应。但用药期间仍应加强观察与随诊。对于长期用药者尤应提高警惕。

对于长期,用药在1个月以上者,宜适当更换药物品种,以防止长期使用同一药物引起的耐药性。对于严重肝肾功能不足者应慎用。饮酒者及经常服用安眠药的病人应慎用。应严格掌握在常规剂量范围内服用,病人不得内于疗效不够满意而擅自增量。

空中作业、潜水、驾驶或精密仪器操纵人员,或需要高度集中注意力的从业人员,用药剂量均应严格控制在安全范围内。

在特异性皮肤试验、各种特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24小时内应避免服用本品。

【制剂规格】片剂:10mg。 

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