左卡巴斯汀

发布时间:2015-02-14 85次浏览

【别名】立复汀。

【药理作用】本品为卡巴斯汀的左旋体,是一种强效,速效,具有高度选择性的新型组胺H1受体拮抗剂。

本品对Hl受体具有高度特异性,其与H1受休的亲和力强于组胺,可与组胺竞争H1受体,从而消除组胺与Hl受体结合而产生的过敏症状。在治疗剂量下,本品几乎只与H1受体结合,与脑、气管、回肠、肺等器官内的其它受体几乎无亲和力。即使剂量高达治疗剂量的数倍也未见抗5—羟色胺、抗胆碱及其它H1非受体特异性。只有在长期大剂量服用时才可能与多巴胺D2受体、去甲肾上腺素α1受体发生部分结合。

本品与H1受体亲和力甚强,与目前应用的其它抗组胺药相比,其效价较高,故可局部给药。极小剂量本品即可产生抗组胺效应,半数有效量(ED50)为1.5微克/kg,本品高亲和力,与Hl受体结合牢固难以解离,50%解离所需时间长达116分钟,药效可持续16小时。本品局部应用起效迅速。

动物试验证明,本品局部应用可对组胺或抗原诱发的变态反应有迅速和持久的抑制效应,而不引起全身反应。

本品经鼻腔给药,一般给药后5~10分钟内即可产生抗组胺作用。本品局部吸收较慢,患者吸收速度慢于正常志愿者。鼻腔喷雾给药吸收量约60~70%。本品血浆半哀期为35~40小时。被吸收药物70%以原型药的形式由尿排出。静注和口服的药代动力学研究表明本品在体内的分布、消除呈双相模型。半衰期α为0.59小时,半衰期β为32.9小时。

【适应症】本品用于缓解过敏性鼻炎的症状。

本品可迅速、有效地消除过敏性鼻炎的典型症状(打喷嚏、鼻痒、流鼻涕),作用维持数小时。本品也可作为预防用药,提高过敏反应发生的域值。也可局部用于眼科变态反应治疗。

本品治疗剂量下一般无中枢抑制作用,对精神运动性活动无影响,故驾驶汽车和操纵机器患者可以应用本品。

【剂量与用法】喷鼻。本品为微悬浮液,用前必须摇匀。常用量为每鼻孔2喷(50微克/喷),每日2次。症状严重者,可增加至每日2~4次。用药前应清洗鼻道。

【注意事项】对本品过敏的患者禁用。本品经肾脏排泄,故肾功能不全的患者慎用。本品有一定的中枢镇静作用,故也可能发生嗜睡等不良反应。由于缺乏孕妇应用的充分资料,妊娠期妇女暂不宜使用本品。目前尚未见本品与其它药物有相互作用的报道,但不能排除与酒精有轻微的相互作用。

【制剂规格】鼻喷剂:1ml含本品0.5mg,每瓶10ml。 

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