复方丙戊酸钠

发布时间:2015-02-14 92次浏览

【别名】德巴金。

【药理作用】本品为复方制剂,内丙戊酸钠及丙戊酸组成。

本品系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现本品对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用。同样本品对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。其主要的作用机理可能与增加γ氨基丁酸的浓度有关。本品口服,其生物利用度接近100%。分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中本品的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在l—10%)。口服后,本品可迅速(3~4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血药浓度,然后可继续静脉滴注维持。本品与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。与其它抗癫痫药不同,本品不会增加其它药物的降解,也不被其它药物增加降解,这是由于缺乏参与细胞色素P450诱导作用的酶所致。半衰期约8~20小时,在儿童通常较短。本品通过葡萄糖醛酸化和β-氧化代谢,并主要经尿液排泄。

【适应症】用于治疗全身性及部分发作性癫痫及特殊类型综合征。全身性癫痫适用于:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。部分性癫痫适用于:简单部分性发作;复杂部分性发作;部分继发全身性发作。

【剂量与用法】剂量:最初每日剂量通常为10~50mg/kg,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过50mg/kg.应对病人仔细监测。

【注意事项】不良反应:罕有肝功能损害。在本品治疗期间,少数患者可出现昏睡或木僵,并导致一过性昏迷(脑病),可在治疗过程今单独出现或和癫痫发作同时山现。当剂量减少或停用时,这些症状会减少,这些情况常发生在联合治疗特别是用苯巴比妥或突然增加本品剂量之后。消化道紊乱(恶心、胃病)多出现在治疗开始时,不需停止治疗,通常可在数天内消失。短暂的和/或与剂量相关的不良反应常有:脱发,轻度姿势性震颤和嗜睡。

已有报导单纯纤维蛋白原减少或出血时间延长,通常不伴有临床体征,多发生于大剂量时(因丙戊酸钠对血小板聚集第二期有抑制作用)。

血液系统:可有血小板减少,罕有贫血、白胞减少或全血细胞减少。

偶有胰腺炎的报导,有时间导致死亡。有脉管炎的报导。因本品可引起皮肤反应,加皮疹。在某些病例有毒性上皮坏死溶解,steven—Johnso综合征,多形性红斑也有报导。

急性肝炎、慢性肝炎、个人或家族有严重肿炎史,特别是药物所致肝炎及对本品过敏者、禁用。

极个别有报导严重肝损害甚至死亡。最高危的病人,特别是接受多种抗癫痫药治疗者,有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童。尤其是那些伴有脑损害,精神迟滞和退化性疾病者。

在肾功能不全的病人,由于游离血清中本品浓度增高,故需减少本品的剂量。

癫痫妇女在妊娠期间接受本品治疗时可能出现婴儿畸形高于一般孕妇(3%)的2~3倍。最常见的畸形为唇裂和心血管畸形。突然中断抗癫痫药物治疗可能引起母亲病情加重和引起对胎儿的不利作用。在妊娠期,本品抗癫痫治疗如果有效则不应停药,建议单药治疗;应使用每日最小有效剂量,分次服用。应进行特殊的产前检查监测,以检出可能发生的神经管缺损或其它畸形新生儿的危险性。

有报导妊娠母亲应用本品,新生儿可出现出血综合征。此种出血综合征与血纤维蛋白过少有关;已有报告低纤维蛋白血症且可能是致命的。

本品可以增强其它精神系统药物的作用,如神经阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药利苯并二氮类。

有酶诱导作用的抗癫痫药如苯妥英钠,苯巴比妥,卡马西平,能减低血清本品浓度。当联合治疗时,应根据血药浓度来调整剂量。

非氨酯可增高血清本品浓度,本品剂量应予监测。

甲氟喹可增加本品代谢并有引起惊厥作用。当本品与对蛋白结合力高的药物如阿斯匹林合用时,血清游离本品水平可能增高。

与甲氰咪呱或红霉素同用时,血清本品水平可以增高(由于肝脏代谢等降低的结果)。

服用本品急性过量在临床中的表现为或深或浅的昏迷,伴随有肌张力减退,全身水肿,缩瞳症和呼吸自主性减退等。曾有报道一些病例发生伴有脑水肿的颅内高斥。对服药过量的病人:首先应将消化道排空、并保证有效的排尿和循环呼吸监测。对非常严重的病人,必要时应对其进行体外透析。一般不致威胁生命。

【制剂规格】片剂,每片含0.333g丙戊酸钠及0.145g丙戊酸(相当于0.5g丙戊酸钠)。

【贮存】密封,置25℃以下干燥处保存。 

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