左旋多巴

发布时间:2015-02-14 1038次浏览

【药理作用】由人工合成,亦可从豆科植物Vivia-faba的种子中提取。为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收,因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢,在小肠被吸收。空腹服后1~2小时,血药浓度达峰值,若与高蛋白、高脂食物同服可影响吸收。外用循环中左旋多巴只有1%进人中枢转化成多巴胺后发挥作用,血浆半衰期1~3小时。循环中左旋多巴95%在肝内转化为多巴胺,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴用量,使进入中抠的量增多,并减少外周多巴胺引起的不良反应。

【适应症】本品用于:1.震颤麻痹,对轻、中度病情者效果较好,重度或老年患者效差;2.肝昏迷,可使患者清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

【剂量与用法】口服,治疗震颤麻痹:开始一次服0.1~0.25g,一日2~4次。每隔2~4日将一日量增加0.25~0.75。一般有效剂量为一日2~5g,分4~7次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。

治疗肝昏迷:一日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,待完全清醒后减量至一日0.2g,继续1~2日后停药。或用本品5g加入生理盐水100ml中鼻饲或灌肠。

【注意事项】不良反应较多,因用药时间较长很难避免。主要由于外周产生的多巴胺过多引起。1.恶心、呕吐、食欲不振,约有80%患者见于治疗初期。用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状,此外尚可有体位性低皿压,心律失常及不自主运动等。应注意调整剂员,必要时停药。2.“开关”现象(患者突然多动不安是为“开”,而后又出现肌强直运动不能是为“关”),见于年龄较轻患者,约在用药后8个月左右出现。可采用减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象3.与维生素B6或氯丙嗪等合用疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用疗效增加,减少不良反应。4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患者禁用。6.可增强患者性功能。

【制剂规格】片剂(胶囊剂):每片(粒)含本品50mg;100mg;250mg。 

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