卡马西平(酰胺咪嗪、卡巴咪嗪)上

发布时间:2015-02-14 106次浏览

[药理作用]  本品对中枢神经系统作用广泛,其表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症。作用机制可能有:①依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。②抑制T-型钙通道。③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。④促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

[药动学]  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后达峰时间(Tmax)为4一5h,血药峰浓度为8—12ug/ml,但个体差异很大。大剂量时Tmax可达24h。生物利用度在58%一85%。吸收后迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢物10、11—环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时半衰期为25—65h,小儿的半衰期明显缩短。长期服用半衰期降为10一20 h。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘,也能分泌入乳汁。

[适应症]  (1)复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直—阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。

(2)三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经病、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。

(3)预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂—抑郁症,可单用、与锂盐或和其他抗抑郁药合用。

(4)中枢性部分性尿崩症,可单用或与氯磺丙脲、氯贝丁酯等合用。

(5)对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。

(6)不宁腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛及酒精癖的戒断综合征。

[用法用量]  口服  (1)成人常用量:①抗惊厥,开始一次100mg,一日2—3次;第2日后一日增加100mg,直至出现疗效为止;维持量调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,一日最高1.2g。②镇痛,开始一次100mg,一日2次;第2日后每隔—日增加100一200mg,直到疼痛缓解,维持量一日400一800mg,分次服用;一日最大量1.2g。③尿崩症,单用时—日300一600mg,如与其他抗利尿药合用,一日200一400mg,分3次服用。④抗躁狂或抗精神病,开始一日200一400 mg,每周逐渐增加直至一日最大量1.6g,分3—4次服用。12一15岁,一日不超过1g;15岁以上一日不超过1.2g;有少数用至一日1.6g。通常成人限量为一日1.2g,12一15岁一日不超过1g,少数人需用至一日1.6g。作镇痛药用一日不超过1.2g。

(2)小儿常用量:抗惊厥,6岁以前,开始一日5mg/kg,每5—7日增加一次用量,直至一日10 mg/kg,必要时增至20 mg/kg,维持量调整至维持血药浓度8一12ug/m1,一般为一日10—20 mg/kg,为250一300mg,不超过400mg;6—12岁第1日50一100mg,分2次服,隔周增加100mg至出现疗效;维持量调整至最小有效量,一般为一日400一800 mg,一日不超过lg,分3—4次服用。

[不良反应]  (1)较常见中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。

(2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率为10%一15%。

(3)较少见的不良反应有变态反应(Stevens—Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒)、小儿行为障碍、严重腹泻、红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。

(4)罕见的不良反应有腺体病、心律失常或房室传导阻滞(老年患者尤应注意)、骨髓抑制、中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、震颤、幻视)、过敏性肝炎、低钙血症、骨质疏松、肾脏中毒、周同神经炎、急性尿紫质病、栓塞性脉管炎、过敏性肺炎、急性间歇性卟啉病及甲状腺功能减退。有报道1例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少、再生障碍性贫血及中毒性肝炎。 

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