苯妥英钠(二苯乙内酰脲)上

发布时间:2015-02-14 132次浏览

[药理作用]  本品为抗癫痫药、抗心律失常药,治疗剂量不引起镇静催眠作用。

(1)本品对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。一般认为,本品抑制Na+通道的作用而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散,从而发挥抗癫痫作用。

(2)本品能缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。

(3)其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

(4)可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。静脉用药可扩张周围血管。

[药动学]  口服吸收较慢且不规则,达峰时间为4—12h,生物利用度约为79%,个体差异大,且受食物影响。新生儿吸收甚差。肌注吸收不完全也不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。血浆蛋白结合率为88%一92%。主要在肝脏代谢,其中主要代谢物为羧基苯妥英(占50%一70%)。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。半衰期为7—42h。长期服用或加大剂量的患者,因药物消除能力达饱和,血药浓度有可能成非线性急剧增加,半衰期更长。因此,要注意监测血药浓度。有效血药浓度为10一20 mg/L,每日口服300mg,7—10日可达稳态浓度。血药浓度>20 mg/L时易出现眼球震颤;>30 mg/L时,出现共济失调;>40 mg/L时往往出现严重不良反应。能通过胎盘,并可分泌入乳汁。

[适应症]  适用于治疗全身强直—阵挛性发作(大发作)、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫痫持续状态。也可用于治疗三叉神经痛、隐性营养不良性大疱性表皮松解、发作性舞蹈手足徐动症、发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠等兴奋过度的行为障碍疾患)、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

[用法用量]  (1)口服  ①抗癫痫:成人常用量—日250一300 mg,开始时一次100mg,一日2次,l一3周内增加至250一300mg,分3次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱和药动学特点,用药需个体化。如发作频繁,可一日12一15mg/kg,分2—3次服用,每6h1次,第2日开始给予100mg(或1.5—2mg/kg),一日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始—日5mg/kg,分2—3次服用,按需调整,以一日不超过250mg为度。维持量为一日4—8mg/kg或50mg/㎡,分2—3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。②抗心律失常:成人一日100一300mg,一次或分2—3次服用,或第1日10—15mg/kg,第2—4日7.5—10mg/kg,维持量2—6mg/kg。小儿常用量:开始一日5mg/kg,分2—3次口服,根据病情调整一日量不超过300mg,维持量4—8mg/kg,或一日 250mg/㎡,分2一3次口服。③胶原酶合成抑制:成人常用量,开始一日 2—3mg/kg,分2次服用,在2—3周内,增加到患者能耐受的用量,血药浓度至少达8ug/m1。一般一日100—300 mg。

(2)静注  用5%葡萄糖注射液20一40ml溶解后缓慢静注。①抗惊厥:成人常用量150一250mg,滴速应<50mg/min,需要时30min后可再次静注100一150mg,一日总量应<500mg。小儿常用量:静注5mg/kg或250mg/㎡,1次成分2次注射。②抗心律失常:成人常用量,为中止心律失常以100mg缓慢静注2—3min,根据需要好10一15min重复—次至心律失常中止,或出现不良反应为止,总量应<500mg。 

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