苯巴比妥

发布时间:2015-02-14 115次浏览

[药理作用]  本品对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管、呼吸系统有明显抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢而致死。治疗浓度可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制癫痫病灶的高频放电及其向周围扩散,可减少胃液分泌,降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素而降低胆红素的浓度。可产生依赖性,包括精神依赖和身体依赖。

[药动学]  口服吸收完全但较缓慢,0.5一lh起效,一般达峰时间为2一18h。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最多,并能透过胎盘。有效血药浓度为10一40ug/m1,>40ug/m1即可出现毒性反应。成人半衰期为50—144h,小儿为40一70 h,肝肾功能不全时半衰期延长。48%一65%在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸结合,由肾脏排出,27%一50%以原形从肾脏排出。可分泌入乳汁。

[适应症]  主要用于治疗焦虑、失眠(用于早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作(全身强直-阵挛性发作)及局限性发作(单纯部分性发作)的重要药物。也可用于高胆红素血症、其他疾病引起的惊厥及麻醉前用药。

[用法用量]  口服  (1)成人常用量:①催眠,30一100mg,晚上—次顿服;②镇静,一次15一30mg,—日2一3次;③抗惊厥,一日90一180mg,可在晚上一次顿服,或一次30一60mg,一日3次;极量—次250mg,一日500mg;④抗高胆红素血症,一次30一60mg,一日3次。

(2)小儿常用量:用药应个体化,①镇静,一次2mg/kg,或60 mg/㎡,—日2—3次;②抗惊厥,—次 3—5mg/kg;③抗高胆红素血症,一次5—8mg/kg,分次口服,3—7日见效。

肌注  抗惊厥与癫痫持续状态,成人—次100一200mg、必要时可4—6h重复1次。小儿一次3—5mg/kg。麻醉前给药,术前0.5—1h肌注100一200mg。

[不良反应]  (1)用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。

(2)可能引起情感变化,出现认知和记忆的缺损。

(3)长期用药偶见叶酸缺乏和低钙血症,罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。长期用药也可发生药物依赖,停药后易发生停药综合征。

(4)大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。

(5)1%一3%的患者出现皮肤反应,多见为各种皮疹,严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑或Stevens—Johnson综合征(皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色),中毒性表皮坏死极为罕见。

(6)少有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。

[注意事项]  (1)本品禁用于严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等患者。对一种巴比妥类过敏者,亦可能对本品过敏。

(2)慎用于轻微脑功能障碍症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害患者及高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

(3)作抗癫痫药应用时,可能需10一30日才能达到最大效果,需按体重计算药量,应定期测定血药浓度,以达最大疗效;肝功能不全者,用量应从小量开始;长期用药可产生精神或躯体依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。

(4)本品可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及新生儿撤药综合征;可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟,可引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制;可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。小儿用药可能引起反常的兴奋,应予注意。老年患者对本品的常用量可引起兴奋、神经错乱或抑郁,用量宜较小。

(5)药物过量可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克,继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为60一80ug/m1。

解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者,在3—5h内可用高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10一15g硫酸钠溶液导泻(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透性利尿药,如肾功能正常可用呋塞米。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。

[药物相互作用]  (1)本品为肝药酶诱导剂,可提高药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。如:①在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者,可增加麻醉药的代谢物,增加肝毒性危险。与氯胺酮同时应用时,特别是大剂量静脉给药,可增加血压降低、呼吸抑制的危险。②与口服抗凝药合用,可降低后者药效,应定期测定凝血酶原时间,以决定是否调整抗凝药用量。③与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性。④与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时,可降低这些药物的效应。⑤与环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢物,但临床意义尚未明确。⑥与奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。

(2)与钙通道阻滞药合用,可引起血压下降。

(3)与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。①与氟哌啶醇合用,可引起癫痫发作形式改变,须调整用量。②与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用可降低抽搐阈值,增强抑制作用;③与布洛芬类合用可减少或缩短半衰期而减弱作用强度。

[剂型规格]  苯巴比妥片  10、15、30、100 mg;

苯巴比妥钠注射液  ①1ml:100mg,②2m1:200mg;

注射用苯巴比妥钠  50、100、200mg。 

0

药比价 © 2014-2015