新斯的明(普洛色林)

发布时间:2015-02-14 118次浏览

[药理作用]  本品通过抑制胆碱酯酶活性,使内源性乙酰胆碱累积而间接发挥拟胆碱作用。本品也能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱型(N2)受体,故对骨骼肌的作用较强,而对中枢作用较弱。而对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱。对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小肠、大肠尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓,促进肠内容物向下推进。对于食管明显弛缓和扩张的患者,能有效地提高食管张力。

[药动学]  口服吸收差且不规则,达峰时间为1—3h,生物利用度为1%—2%。血浆蛋白结合率为15%一25%,半衰期为0.87h,小儿的半衰期明显较成人短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肌注后半衰期为0.89一1.2h。肾功能衰竭患者的半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏代谢。用药量的80%可在24h内经尿排出,其中原形占给药量的50%。本品进入中枢神经系统的药量很少。

[适应症]  用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用、重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

[用法用量]   皮下注射或肌注  一次0.25一1mg,一日3次;极量为一次1mg,一日5mg。

[不良反应]  可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。

[注意事项]  (1)药物过量时可导致胆碱能危象,表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛,心动过缓和其他类型的心律失常,亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹、胸腔紧迫感及支气管平滑肌痉挛,甚至心脏停搏。常规给予阿托品对抗之。口服过量时,应予以洗胃及早期维持呼吸。

(2)对过敏体质者禁用。癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘患者忌用。心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高者禁用。甲状腺功能亢进和帕金森症患者慎用。

[药物相互作用]  不宜与去极化型肌松药合用。也不宜与β受体阻滞药合用。

[剂型规格]  甲硫酸新斯的明注射液  ①1ml:0.5 mg,②1ml:l mg。 

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