金刚烷胺(三环癸胺)
[药理作用] 本品原为抗病毒药,其抗帕金森病机制主要是促进纹状体多巴胺的合成和释放,减少神经细胞对多巴胺的再摄取,并有抗乙酰胆碱作用,从而改善帕金森病患者的症状。
[药动学] 口服吸收快而完全,达峰时间为2—4h,在2—3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血—脑屏障。半衰期为11一15h。本品主要由肾脏排泄(原形占90%以上),部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。老年患者肾清除率下降。
[适应症] 用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系症状,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年患者合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。
[用法用量] 口服 (1)帕金森病、帕金森综合征,—次100mg,一日l一2次,一日最大量为400 mg。
(2)抗病毒,成人一次200mg,一日1次或一次100mg,每12h1次;1—9岁小儿—次1.5—3mg/kg,每8h1次,或一次2.2—4.4mg/kg,每12h1次;9一12岁小儿,每12h100mg;年龄>12岁者,用量同成人。
[不良反应] 有眩晕、失眠和神经质,恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛,罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。
[注意事项] (1)对本品过敏者、哺乳期妇女、新生儿和1岁以下婴儿禁用。
(2)有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全、外周血管性水肿成直立性低血压的患者应在严密监护下使用。治疗帕金森病时不应突然停药。用药期间不宜驾驶车辆,操纵机械和高空作业。每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。
(3)本品可通过胎盘,动物实验已发现对大鼠胚胎有毒性且能致畸胎,孕妇应慎用。老年患者肾清除率下降,须慎用。
(4)当药物超剂量时,可见排尿困难、心律失常、低血压、躁动、精神错乱、谵妄、幻觉等,严重者可出现昏迷与惊厥,甚至死亡。视病情给予相应的对症治疗与支持疗法。
[药物相互作用] (1)本品与乙醇合用,使中枢抑制作用加强。
(2)与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药合用,可使抗胆碱反应加强。
(3)与中枢神经兴奋药合用,可加强中枢神经的兴奋,严重者可引起惊厥或心律失常。
[剂型规格] 盐酸金刚烷胺片 100mg;
金刚烷胺片 100mg;
金刚烷胺胶囊 100mg。