苯海索(三己芬迪)
[药理作用] 本品为中枢抗胆碱药,能选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
[药动学] 口服后吸收快而完全,口服1h起效,作用持续6—12h。可透过血—脑屏障。服用量的56%随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。
[适应症] 用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于缓解药物引起的锥体外系症状。
[用法用量] 口服 帕金森病、帕金森综合征,开始一日1—2mg,以后每3—5日增加2mg,直至疗效最好而又不出现不良反应为止,一般—日不超过10mg,分3—4次服,须长期服用。极量一日20mg。药物诱发的锥体外系症状,第一日2一4mg,分2—3次服,以后视需要及耐受情况逐渐增加至—日5—10 mg。老年患者应酌情减量。
[不良反应] 常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记亿力下降、幻觉、意识混浊。
[注意事项] (1)青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
(2)小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。老年患者长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者,对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状,应慎用。
(3)药物过量时,可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。处理:催吐或洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
[药物相互作用] (1)本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,可使中枢抑制作用加强。
(2)与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药(如帕吉林及丙卡巴肼)合用,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。
(3)与单胺氧化酶抑制药合用,可导致高血压。
(4)与制酸药或吸附性止泻药合用时,可减弱本品的效应。
(5)与氯丙嗪合用,后者代谢加快,可使其血药浓度降低。
(6)与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。
[剂型规格] 盐酸苯海索片 2mg;
苯海索片 2mg;
苯海索胶囊 5mg。