阿米替林(阿密替林、氨三环庚素、依拉维)

发布时间:2015-02-14 132次浏览

[药理作用]  本品为三环类杭抑郁药,抑制5—羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5—羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。

[药动学]  口服吸收好,生物利用度为31%一61%,蛋白结合率82%一96%。半衰期为3l一46h,表观分布容积为5—10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁。

[适应症]  用严治疗各种抑郁症,也用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

[用法用量]  口服  成人常用最开始一次25mg,一日2—3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150一250mg,—日3次,一日不超过300mg,维持量一日50一150mg。严重抑郁症患者可先肌注(一次20一30mg,一日2次,可酌情增量),患者能配合后改为口服。

[不良反应]  治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡、震颤、眩晕。可发生直立性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。

[注意事项]  (1)本品不得与单胺氧化酶抑制药合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14日,才能使用本品。用药期间应定期检查血象、肝、肾功能。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(2)严重心脏病、青光眼、排尿困难、支气管哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、谵妄、粒细胞减少、肝功能损害者禁用。对三环类药过敏者禁用。孕妇禁用。哺乳期妇女在使用本品期间应停止哺乳。6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。老年患者由于代谢和排泄能力下降。对本品敏感性增强,应从小剂量开始,并视病情酌减用量,且须注意防止直立性低血压,以免摔倒。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾功能衰竭患者需减量。

(3)超剂量服用可致谵妄、幻觉、昏迷、痉挛、血压下降、呼吸抑制、瞳孔散大。循环系统可见窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及房室或室内传导阻滞、室性纤颤。进行洗胃、催吐,以排除毒物,并依病情进行相应对症治疗及支持疗法。

[药物相互作用]  (1)本品与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可至尖端扭转心律失常。

(2)与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。

(3)与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致阵发性高血压及心律失常。与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。与单胺氧化酶合用,可发生高血压。

(4)与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。与阿托品类合用,不良反应增加。

[剂型规格]  盐酸阿米替林片10、25mg。 

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