艾司唑仑(三唑氯安定)

发布时间:2015-02-14 114次浏览

[药理作用]  本品为苯二氮卓类抗焦虑药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静至催眠甚至昏迷。具有抗焦虑、镇解催眠、抗惊厥、骨骼肌松弛和遗忘作用。久用有依赖性。

[药动学]  口服吸收较快,达峰时间约为3h。血浆蛋白结合率约为93%,半衰期为10一24h。经肝脏代谢,经肾缓慢排泄。可通过胎盘,并可分泌入乳汁。

[适应症]  主要用于焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧、癫痫及惊厥。

[用法用量]  口服  成人常用量:镇静,一次1—2mg,一日3次。催眠,一次1—2mg,睡前服。抗癫痫、抗惊厥,一次2—4mg,一日3次。

[不良反应]  (1)常见不良反应有口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有其济失调、震颤。

(2)罕见有皮疹、白细胞计数减少。个别患者发生兴奋、多语、睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。

(3)有依赖性,但较轻,长期用药者突然停药可能发生撤药症状、表现为激动或忧郁。

[注意事项]  (1)对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本品过敏。在妊娠头3个月内,本品有增加胎儿致畸的危险,孕妇长期服用可产生依赖性,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。

(2)以下情况慎用:①严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用;②重度重症肌无力,病情可能被加重;③急性或隐性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重;④低蛋白血症时,可导致嗜睡、难醒;⑤多动症者可有反常反应;⑥严重慢性阻塞性肺部病变,可加重呼吸衰竭;⑦外科或长期卧床患者,咳嗽反射可受到抑制;⑧有药物滥用和成瘾史者。

(3)幼儿中枢神经对本药异常敏感,应谨慎给药。对本类药耐受量小的患者初用量宜小。老年患者对本药较敏感,用量应酌减。肝肾功能损害者能延长本品清除半衰期。

(4)严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。

(5)避免长期大量使用而产生依赖性,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。

(6)药物过量宜及早对症处理,包括催吐、洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。

[药物相互作用]  (1)与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

(2)与易成瘾和其他可能成瘾的药物合用时,产生依赖性的风险增加。

(3)与乙醇及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。

(4)与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。

(5)与西咪替丁、普萘洛尔、异烟肼合用,本品清除减慢,导致血药浓度增高,血浆半衰期延长。

(6)与扑米酮合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。

(7)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。

(8)与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。

(9)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

[剂型规格]  艾司唑仑片1、2mg。 

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