氯丙嗪(氯普马嗪、冬眠灵、可乐静)

发布时间:2015-02-14 167次浏览

[药理作用]  本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮质通路的多巴胺D2受体有关。对多巴胺D1受体、5—羟色胺受体、M受体、α受体均有一定的阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用,但对前庭刺激引起的呕吐无效。抑制体温调节中枢,使体温调节失灵,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。

[药动学]  口服吸收好,达峰时间为1—3h。有首关效应。肌注生物利用度比口服高3—4倍。血浆蛋白结合率达90%以上。易透过血—脑屏障,颅内药物浓度高。在肝脏代谢,主要以代谢物形式随尿和粪便排出。半衰期为12—36h。

[适应症]对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。也用于多种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

[用法用量]  (1)口服  用于精神分裂症或躁狂症,从小剂量开始,一次25—50mg,一日2—3次,每隔2—3日缓慢递增一次25—50mg,治疗量一日400一600mg。用于其他精神病,剂量应偏小。体弱者剂量应偏小,应缓慢加量。用于止呕,一次12.5—25mg,一日2一3次。

(2)注射  ①肌注:用于精神分裂症或躁狂症,一次25—50mg,一日2次,待患者合作后改为口服。②静滴:从小剂量开始,将25—50mg稀释于葡萄糖氯化钠注射液500m1中缓慢静滴,一日1次,每隔1—2日缓慢增加25—50mg,治疗量一日100—200mg。不宜静注。

[不良反应]  (1)常见不良反应有口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。可引起直立性低血压、心悸或心电图改变。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。

(2)可出现锥体外系症状,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。长期大量用药可引起迟发性运动障碍。

(3)可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

(4)少见骨髓抑制。偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。

[注意事项]  (1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者禁用。不适用于有意识障碍的精神异常者。出现迟发性运动障碍时,应停用所有的抗精神病药。出现过敏性皮疹及恶性综合征时应立即停药并进行相应的处理。

(2)用药后引起直立性低血压时应卧床,血压过低可静滴去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。应定期检查肝功能与白细胞计数。

(3)癫痫、心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)患者慎用。肝、肾功能不全者应减量。对晕动症引起的呕吐效果差。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(4)本品不宜皮下注射。静注可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。

(5)孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。年龄<6岁的小儿慎用。年龄>6岁的小儿酌情减量。老年患者用药从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。

(6)中毒症状:表情淡漠、烦躁不安、吵闹不停、昏睡,严重时可出现昏迷。严重锥体外系症状。可见心悸、四肢发冷、血压下降、直立性低血压、持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性期前收缩甚至心跳骤停。

处理:①超剂量时,立即刺激咽部,催吐。在6h内须用l:5000高锰酸钾溶液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复用温水洗胃,直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好。②注射高渗葡萄糖注射液,促进利尿和排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿。③依病情给予对症治疗及支持疗法。

[药物相互作用]  (1)本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,中枢抑制作用加强。

(2)与抗高血压药合用易致直立性低血压。

(3)与舒托必利合用,有发生室性心律失常的危险,严重者可致尖端扭转心律失常。

(4)与碳酸锂合用,可引起血锂浓度增高。

(5)抗酸药可以减少本品的吸收,苯巴比妥可加快其排泄,因而减弱其抗精神病作用。

(6)与阿托品类药物、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重。

[剂型规格]  盐酸氯丙嗪片  25、50mg;

盐酸氯丙嗪注射液  ①1m1:10mg,②1m1:25mg,③1ml:50mg。 

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