氟哌啶醇(氟哌醇、氟哌丁苯、卤吡醇)

发布时间:2015-02-14 121次浏览

[药理作用]  本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α受体及胆碱受体作用较弱。

[药动学]  口服吸收快,达峰时间为3—6h,生物利用度为40%一70%,血浆蛋白结合率约92%,半衰期为21h。经肝脏代谢,单剂口服约40%在5日内随尿排出,其中1%为原形药,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。注射后达峰时间为19—20min。

[适应症]  用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动—秽语综合征。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系统不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。

[用法用量]  (1)口服  ①治疗精神分裂症,从小剂量开始,起始量一次2—4mg,一日2—3次。逐渐增加至常用量一日10一40 mg,维持量一日4—20mg。②治疗抽动秽语综合征,一次1—2mg,一日2—3次。

(2)注射  ①肌注。常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,成人一次5—10mg,—日2—3次,安静后改为口服。②静滴:将10一30 mg加入葡萄糖注射液250一500ml中静滴。

[不良反应]  锥体外系症状较重且常见,急性肌张力障碍在小儿和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。长期大量使用可出现迟发性运动障碍。可以现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。少数患者可能引起抑郁反应。偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

[注意事项]  (1)本品禁用于基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。慎用于有心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲状腺功能亢进或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留的患者。

(2)孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。小儿酌情减量。老年患者应小剂量开始,缓慢增加剂量,以避免出现锥体外系症状及迟发性运动障碍。

(3)应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(4)药物过量可见高热,心电图异常、白细胞计数减少及粒细胞缺乏。本品无特效拮抗药,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。

[药物相互作用]  本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。与苯丙胺合用,可降低后者的作用。与巴比妥或其他抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。与锂剂合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。饮茶或咖啡可减低本品的吸收,降低疗效。

[剂型规格]  氟哌啶醇片  2、4、5mg;

氟哌啶醇注射液  1m1:5mg。 

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