奋乃静(氯吩嗪、过二苯嗪、羟哌氯丙嗪)

发布时间:2015-02-14 131次浏览

[药理作用]  本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断脑内的多巴胺D2受体有关,而阻断网状结构上行激活系统的α受体,则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强,镇静作用较弱。

[药动学]  本品有高度亲脂性,血浆蛋白结合率高,体内分布范围广。经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,半衰期为9h。本品可通过脐血进入胎儿,可从母乳中排出。小儿与老年患者的代谢与排泄均明显降低。

[适应症]  (1)对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱,对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及小儿攻击性行为障碍。

(2)止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

[用法用量]  (1)口服  治疗精神分裂症,从小剂量开始,一次2—4mg,一日2—3次。以后每隔1—2日增加6mg,逐渐增至常用量一日20一60 mg。维持量—日10一20mg。用于止呕,一次2—4mg,一日2—3次。

(2)肌注  治疗精神分裂症,一次5—10mg,—日2次。或静注一次5mg,用氯化钠注射液稀释成0.5mg/m1,注射速度不超过1mg/min,待患者合作后改为口服。

[不良反应]  (1)主要有锥体外系症状,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。

(2)长期大量用药可引起迟发性运动障碍。可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。

(3)少见的不良反应有直立性低血压、粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。

[注意事项]  (1)基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对酚噻嗪类药过敏者禁用。不适用于有意识障碍的精神异常者。出现迟发性运动障碍时,应逐渐停药,如需继续治疗可换用锥体外系不良反应小的药物,如氯氮平等。

(2)出现过敏性皮疹及恶性综合征时应立即停药并进行相应的处理。用药后引起直立性低血压时应卧床,血压过低可静滴去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。应定期检查肝功能与白细胞计数。

(3)癫痫,心血管疾病(如心力衰竭、心肌梗死、传导异常)患者慎用。肝、肾功能不全者应减量。对晕动症引起的呕吐效果差。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

(4)本品不宜皮下注射。静注可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。

(5)孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间停止哺乳。年龄<6岁的小儿慎用。年龄>6岁的小儿酌情减量。老年患者用药从小剂量开始,缓慢加量,应视病情酌减用量。

(6)药物过量可出现表情淡漠、烦躁不安、昏睡,严重时可出现昏迷。可见心悸、四肢发冷、直立性低血压、持续性低血压休克、严重锥体外系症状、心律失常甚至心跳骤停。解救可用催吐、洗胃、利尿等方法驱除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。

[药物相互作用]  (1)本品与乙醇或中枢神经抑制药,尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时,可彼此增效。

(2)与苯丙胺类药合用时,出于吩噻嗪类药具有α受体阻断作用,后者的效应可减弱。与肾上腺素合用,肾上腺素的α受体效应受阻,仅显示出β受体效应,可导致明显的低血压和心动过速。

(3)与制酸药或止泻药合用,可降低口服吸收。

(4)与抗惊厥药合用,不能使抗惊厥药增效。

(5)与胍乙啶类药物合用时,后者的降压效应可被抵消。

(6)与左旋多巴合用时,因阻断中枢多巴胺受体而降低左旋多巴的抗震颤麻痹效应。

(7)与抗胆碱药合用,效应彼此加强。与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时,两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。

[剂型规格]  奋乃静片  2、4mg;

奋乃静注射液  ①1ml:5mg,②2ml:5mg。 

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