普萘洛尔(萘心安、心得安)上

发布时间:2015-02-16 56次浏览

[药理作用]  本品为非选择性β受体阻滞药,对βl、β2受体的亲和力相似,没有内源性拟交感活性。本品能:

(1)阻断心脏的β受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,减慢心率,抑制心脏收缩力和房室传导,降低收缩速度;同时抑制血管平滑肌收缩,使心输出量和循环血流量减少,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。

(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。

(3)减少肾素及醛固酮分泌,降低血浆肾素活性,使血管张力下降,血容量减少和血压下降。亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放及心输出量,用于治疗高血压。

(4)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,可致支气管痉挛;抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。本品有明显的抗血小板聚集作用。

[药动学]  本品口服吸收,达峰时间为1一1.5h,但有首关效应,生物利用度约为30%。其血浆蛋白结合率为90%一95%。本品能透过血脑屏障和胎盘屏障。个体血药浓度存在明显差异。药物在肝脏中代谢,经肾脏排泄,主要为代谢物,极小部分为原形。半衰期为2—3h。

[适应症]  用于高血压,心律失常和心绞痛的治疗,也可用于急性心肌梗死愈后的长期预防等。

(1)作为二级预防,降低心肌梗死的死亡率。

(2)高血压(单独或与其他抗高血压药合用)。

(3)劳力型心绞痛。

(4)控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起的心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

(5)减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

(6)配合β受体阻滞药用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速。

(7)用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

[用法用量]  口服  (1)高血压:初始剂量10mg,一日3—4次,可单独使用或与利尿药合用。剂量应逐渐增加,极量—日200mg。

(2)心绞痛:开始时5一10 mg,一日3—4次,每3日可增加10一20 mg,可渐增至一日 200mg,分次服用。

(3)心律失常:—日10一30mg,分3—4次,饭前、睡前服用。

(4)心肌梗死:—日30一240mg,分2—3次服用。

(5)肥厚型心肌病:一次10一20mg,一日 3—4次,按需要及耐受程度调整剂量。

(6)嗜铬细胞瘤:一次10一20 mg,—日3—4次。术前用3日,一般应先用β受体阻滞药,待药效稳定后加用普萘洛尔。

[不良反应]  应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/min);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏症)、皮疹(生态反应)、出血倾向(血小板减小症);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺综合征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 

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