普罗帕酮(心律平、丙胺苯丙酮)

发布时间:2015-02-16 84次浏览

[药理作用]  属I c类抗心律失常药,可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。本品既作用于心房、心室(主要影响浦肯野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,P-R间期及QRS波均延长,延长心房及房室结的有效不应期,对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β受体阻滞作用有关。尚有微弱的钙拮抗作用(较维拉帕米弱100倍)和轻度的抑制心肌作用,可增加末期舒张压、减少搏出量,其作用均与用药的剂量成正比,还有轻度的降压和减慢心率作用。本品具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用,离体实验表明,本品能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。

[药动学]  口服吸收良好,吸收率近100%,但首关效应明显,其生物利用度呈剂量依赖性,因剂量和剂型而异。口服后2—3h抗心律失常作用达高峰,作用可持续8h以上。血浆蛋白结合率93%。本品主要以代谢物形式经肾排泄。半衰期为3.5—4h。严重肝功能损害时清除减慢,不能经过透析排出。

[适应症]  用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防,也可用于各种期前收缩(早搏)的治疗。

[用法用量]  (1)口服  由于其局部麻醉作用,宜与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎。成人治疗量:一日300—900mg,分4—6次服用。维持量:一日300一600mg,分2—4次服用。小儿:一次5—7mg/kg,一日3次,起效后用量减半以维持疗效。

(2)静注或静滴  成人常用量1—1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖注射液稀释后于10min内缓慢注射,必要时10一20 min重复一次,总量不超过210mg。静注起效后改为静滴(滴速为0.5—1mg/min),或口服维持。小儿:1mg/kg静注5min,必要时20 min后重复一次。

[不良反应]  (1)不良反应较少,主要为口干、舌唇麻木,可能是其局部麻醉作用所致,用药早期可出现头痛、头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐、便秘等,一般在停药或减量后消失。

(2)个别患者出现房室传导阻滞,Q- T间期延长,P—R间期轻度延长,QRS时间延长等。

[注意事项]  (1)禁用于无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏患者。慎用于心肌严重损害、严重的心动过缓、肝、肾功能不全及明显低血压患者。

(2)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

(3)孕妇用药仅在对胎儿无害的情况下。建议哺乳期妇女停用。老年患者用药后可能出现血压下降,而且老年患者易发生肝、肾功能损害,要谨慎应用,老年患者的有效剂量较成人低。

(4)药物过量时,在3h时症状最明显,包括低血压、嗜睡、心动过缓、房内和室内传导阻滞,偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

[药物相互作用] (1)与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。

(2)与局麻药合用增加中枢神经系统的不良反应。

(3)本品可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。

(4)与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加后者的血浆浓度及半衰期。

(5)与华法林合用可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。

(6)与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数并无影响。

[剂型规格]  盐酸普罗帕酮片  50、100、150mg;

盐酸普罗帕酮胶囊  100、150mg;

盐酸普罗帕酮注射液  ①5ml:17.5mg,②5ml:35mg,③10ml:35mg,④20ml:70mg。 

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