美西律(慢心律)

发布时间:2015-02-16 74次浏览

[药理作用]  属I b类抗心律失常药,可抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位O相除极速度,缩短浦肯野纤维的有效不应期。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于Q -T间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用,对心肌的抑制作用较小。有效血药浓度0.5—2ug/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2ug/ml以上,少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

[药动学]  口服吸收良好。生物利用度为80%一90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30min作用开始,约持续8h,达峰时间为2—3h。正常人的半衰期半衰期为10一12h,长期服药者为13h,急性心肌梗死者为17h,肝功能受损者半衰期可延长,美西律在肝脏代谢,约10%经肾排出。酸性尿可加快清除速度,碱性尿可减慢清除速度。

[适应症]  主要用于慢性室性心律失常,如室性期前收缩(早搏)、持续性室性心动过速。应避免用于无症状的室性期前收缩。

[用法用量]  口服  首次200一300mg,必要时2h后再服100—200 mg。一般维持量约一日400一800mg,分2—3次服。成人极量为一日1200mg,分次口服。

[不良反应]  20%一30%患者可发生不良反应。

(1)胃肠系统:恶心、呕吐等,有肝功能异常的报道,包括AST增高。

(2)神经系统:头晕、震颤(最先出现手颤)、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。

(3)大剂量可引起低血压、心动过缓、传导阻滞等。窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生。偶见胸痛、促心律失常作用(如室性心动过速)、低血压及心力衰竭加剧。对症治疗措施包括停药及用阿托品、升压药、起搏器等。

(4)其他:变态反应如皮疹等,极个别可出现白细胞及血小板减少症状。

[注意事项]  (1)本品禁用于心源性休克和未安装起搏器的2°或3°房室传导阻滞、病态窦房结综合征(病窦综合征)患者。

(2)本品在危及生命的心律失常患者中,有使心律失常恶化的可能。

(3)慎用于I°房室传导阻滞、低血压和严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓、及肝功能异常患者。用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。

(4)对于孕妇,仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,建议哺乳期妇女禁用。老年患者用药需监测肝功能。

(5)药物过量时心电图可产生P—R间期延长及QRS波增宽,AST增高,偶有抗核抗体阳性。用药过量的表现有恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心搏骤停。

[药物相互作用]  (1)与奎尼丁、普萘洛尔或胺腆酮合用治疗效果更好,可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常,但不宜与I b类抗心律失常药物合用。

(2)肝酶诱导剂(如利福平、苯妥英钠和苯巴比妥等)与本品合用,可以降低本品的血药浓度。

(3)在急性心肌梗死早期,吗啡可使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。

(4)抗酸药可减低本品的血药浓度,但也可因尿pH值增高而使本品血药浓度升高。

[剂型规格]  盐酸美西律片  50、100mg;

盐酸美西律胶囊  50、100mg。 

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