美托洛尔(美多心安)上

发布时间:2015-02-16 352次浏览

[药理作用]  本品属于心脏选择性β受体阻滞药。它对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体作用较弱。无部分激动活性,无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔相等,对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。

[药动学]  口服吸收迅速,达峰时间一般在1.5h,最大作用时间为l一2h。其吸收率>90%,但肝脏代谢率达95%,首关效应为25%一60%,故生物利用度仅为40%一75%。与普萘洛尔相似,食物可增加本品口服的吸收。本品的血浆蛋白结合率约12%,可透过血—脑屏障和胎盘屏障,也可从乳汁分泌。其血压降低与血药浓度不平行,而心率降低与血药浓度呈线性关系。本品肝内代谢受遗传因素影响,快代谢型和慢代谢型的半衰期分别为3—4h和7.55h。经肾排泄,且尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)原形。不能经透析排出。

[适应症]  (1)口服制剂用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层动脉瘤、心律失常(室上性心动过速及室性期前收缩)、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗。

(2)注射剂可用于快速心律失常的紧急治疗,治疗诱导麻醉或麻醉期间发生的心律失常。

[用法用量]  (1)治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症:一般口服一次25—50 mg,一日2—3次,或一次100mg,一日2次。

(2)治疗心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿药等抗心衰治疗基础上使用本品。起初口服一次6.25mg、—日2—3次,以后视临床情况每数日至一周增加至一次6.25—12.5mg,一日2—3次,最大剂量可用至一次50—100mg,一日2次。一日不应超过300—400mg。

(3)治疗急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15日)死亡率(此作用在用药后24h即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2h内用药还可以降低死亡率。一般用法:可在2min内先静注本品2.5—5mg,此后每5min静注1次,共3次(10一15mg),之后15min开始口服25一50mg,每6一12h服1次,共24—48h,然后口服一次50一100mg,一日2次。

(4)治疗急性心肌梗死伴发的心房纤颤:若无禁忌症可静脉使用本品,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,可以降低心性死亡率,包括猝死。

(5)治疗不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。

(6)快速心律失常紧急治疗:成人剂量一次5mg,用葡萄糖注射液稀释后缓慢静注,如病情需要可相隔10min重复注射,具体视病情而定,总剂量10mg(静注后4—6h,心律失常如已控制,可改口服制剂维持,一日2—3次,每次剂量不超过50mg)。

(7)诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用缓慢静注,成人2mg,可以重复注射2mg,必要时最大总量为10mg。 

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