阿替洛尔(氨酰心安)

发布时间:2015-02-16 67次浏览

[药理作用]  本品为选择性β1受体阻滞药,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性,但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普萘洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7日的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

[药动学]  口服吸收很快但不完全,约50%,与饮食共进不影响其生物利用度。口服后达峰时间为2—4h,作用持续时间较长,可达24h,广泛分布于各组织,血浆蛋白结合率低(6%一16%)。本品脂溶性低,仅少量可通过血脑屏障。半衰期为6—7h,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,血液透析时可予清除。

[适应症]  用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤。

[用法用量]  口服  成人开始一次6.25一12.5mg,—日2次,按需要及耐受量渐增至50一200mg。肾功能损害时,内生肌酐清除率<15ml/(min·1.73㎡)者,—日25mg;内生肌酐清除率为15一35ml/(min·1.73㎡)者,一日≤50mg。

[不良反应]  (1)在心肌梗死患者中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

(2)其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及眼干等。

(3)罕见引起敏感患者的心脏传导阻滞。

[注意事项]  (1)禁用于2°一3°心脏传导阻滞、心源性休克、病窦综合征及严重窦性心动过缓患者。

(2)伴有慢性阻塞性肺部疾病的高血压患者慎用。

(3)肾功能损害时剂量须减少。老年患者所需剂量可减少,尤其是肾功能衰退的患者。

(4)本品的临床效应与血药浓度不完全平行,剂量调节以临床效应为准。有心力衰竭症状的患者用本品时,合用洋地黄或利尿药后,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用。本品可改变因血糖降低引起的心动过速。

(5)本品的停药过程至少3日,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后逐渐停用。

(6)本品可使末梢动脉血循环失调,患者可能对用于治疗变态反应常规剂量的肾上腺素无反应。

(7)本品可通过胎盘屏障并出现在脐带血中,缺乏妊娠头3个月使用本品的研究资料,但不排除胎儿受损的可能。胎儿宫内生长迟缓与妊娠妇女较长时间服用本品有关。本品在乳汁中有明显的聚集作用,哺乳期妇女服用时应谨慎。

(8)小儿应从小剂量开始,一次0.25一0.5mg/kg,一日2次,注意监测心率、血压。

(9)药物过量:严重的心动过缓可静注阿托品1—2mg,如有必要可随后静注大剂量高血糖素10mg,可根据反应重复或随后每小时静滴高血糖素1一10mg,若无预期效果或没有高血糖素供应,可采用β受体激动药。

[药物相互作用]  (1)与其他抗高血压药及利尿药并用能加强其降压效果。

(2)与I类抗心律失常药、维拉帕米、麻醉药联用要特别谨慎。

(3)β受体阻滞药会加剧停用可乐定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本品应在停用可乐定前几日停用,如果用本品取代可乐定,应在停止服用可乐定数日后才开始β受体阻滞药的疗程。

[剂型规格]  阿替洛尔片  12.5、25、50、100mg。 

0

药比价 © 2014-2015