硝酸异山梨酯(硝基异山梨醇酯、消心痛)

发布时间:2015-02-16 95次浏览

[药理作用]  硝酸异山梨酯的主要药理作用是松弛血管平滑肌,对心肌无明显直接作用。对毛细血管后静脉的舒张作用较小动脉持久。硝酸异山梨酯在体内代谢生成单硝酸异山梨酯,后者产生相应的药理作用。

[药动学]  口服吸收完全,但首关效应明显。口服生物利用度仅为30%,舌下含服可达40%一60%。服药后达峰时间约为1h,一次用药作用持续2—4h。半衰期约1h。药物在肝脏大部分迅即生成2—单硝酸异山梨酯(15%一25%)和5—单硝酸异山梨酯(75%一85%),两者均有生物活性,但后者的活性更强。主要通过肾脏排泄,其次为胆汁排泄。

经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。

[适应症]  用于冠心病的长期治疗、心绞痛的预防、心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和(或)利尿药合用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时,提前使用气雾剂可预防心绞痛发作。

[用法用量]  (1)口服  预防心绞痛,一次5一10mg,一日 2—3次,总量一日10—30 mg。

(2)舌下给药  —次5mg,用于缓解症状。

(3)静滴  最适浓度:10mg稀释于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液200ml中,或25mg稀释于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500m1中,振摇数次,浓度为50ug/ml;亦可用50mg稀释于500ml输液中,浓度为100ug/ml。药物剂量可根据患者的反应调整,静滴开始剂量为30ug/min,观察0.5—1h,如无不良反应可加倍,一日1次,10 日为一疗程。

[不良反应]  使用过程中,特别是在用药初期可能出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、眩晕、全身热感、头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱、直立性低血压和反射性心动过速,偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重,罕见虚脱及晕厥。偶发皮疹,甚至剥脱性皮炎。

[注意事项]  (1)禁用于急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)、严重低血压(收缩压<90mmHg)、急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)、肥厚梗阻型心肌病、缩窄性心包炎或心包填塞、青光眼、颅内压增高、原发性肺动脉高压、贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足及对硝酸酯类药物过敏的患者。

(2)慎用于低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、直立性低血压、颅内压增高者。不应突然停止用药,以避免反跳现象。

(3)使用过程中加严密观察患者的心率和血压,对甲状腺功能减退、营养不良、严重的肝或肾脏疾病及体重过低者也应谨慎。气雾剂使用时要直接将药液喷射到患者口腔黏膜,喷药时不要吸气,以免药液吸入气管。孕妇、哺乳期妇女、小儿用药与硝酸甘油类似。

(4)过量引起的与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗药可对抗ISDN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩药可能弊大于利,处理方法包括:血压下降者抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液,取平卧位,保暖,必要时吸氧或人工呼吸。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1一2mg/kg解救。其他治疗措施有诱导呕吐,服用活性炭等。

[药物相互作用]  (1)与其他血管扩张药、钙通道阻滞药、β受体阻滞药、降压药、三环抗抑郁药及乙醇合用,可增强本类药物的降血压效应。

(2)可加强二氢麦角碱的升压作用。

(3)同时使用类固醇类抗炎药可降低本品的疗效。

(4)吲哚美辛可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。

[剂型规格]  硝酸异山梨酯片  2.5、5、10 mg;

硝酸异山梨酯注射液  ①5ml:5mg,②10rnl:10mg,③l00m1:10mg,④200ml:20mg。 

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