硝酸甘油(三硝酸甘油酯)上

发布时间:2015-02-16 97次浏览

[药理作用]  本品可松弛血管平滑肌,以扩张静脉为主,作用强度呈剂量相关性。其作用机制涉及硝酸甘油释放一氧化氮(NO)。NO与内皮舒张因子相同,通过激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP))增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。

治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静注用药可使心脏指数稍有降低。

[药动学]  口服因首关效应,生物利用度仅为8%。舌下含服生物利用度为80%,并可立即吸收,2—3min起效,5min达到最大效应,作用持续10一30 min,半衰期为1—4min,血浆蛋白结合率约为60%。主要在肝脏代谢,两种主要活性代谢物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾排出。

静滴即刻起效。

[适应症]  用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。

注射剂可用于心脏手术中(用来迅速控制高血压)、外科手术过程中(用来降低血压、保持一种可控性的低血压状态)、心脏血管手术过程中和术后(用来控制心肌缺血),还可用于隐匿性充血性心力衰竭、急性心肌梗死后继发的隐匿性充血性心力衰竭,尚可用于用β受体阻滞药和舌下含服此类制剂无效时的不稳定型心绞痛的治疗。

[用法用量]  (1)舌下含服  片剂:成人一次0.25一0.5mg,每5min可重复1次,直至疼痛缓解。如果15min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。在活动或大便之前5一10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。片剂用于舌下含服,不可吞服。

(2)静滴  注射液用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静滴。开始剂量为5ug/min,最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3—5min增加5ug/min,如在剂量为20ug/min时无效可以10ug/min递增,以后可达20ug/min。患者对本品的个体差异很大,静滴无固定合适剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。

[不良反应]  用药初期可能出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛。头痛可于用药后立即发生,可为剧痛并呈持续性。还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他直立性低血压,尤其在直立、限制活动的患者。治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报道。有的患者可有口腔黏膜发麻感。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 

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