硝苯地平(硝苯啶、心痛定)上

发布时间:2015-02-16 81次浏览

[药理作用]  本品为二氢吡啶类钙通道阻滞药,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,但不改变血浆钙离子浓度。

本品(1)能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。

(2)可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。

(3)能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。

(4)可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导,但未发现有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。

[药动学]  口服吸收迅速、完全,10 min即可测出血药浓度,达峰时间约30min,口服后15min起效,1—2h作用达高峰,作用持续4—8h;嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。舌下给药2—3min起效,20min达高峰。血浆蛋白结合率为90%。消除半衰期为5h。药物在肝脏代谢,约80%经肾排泄,20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者,其代谢和排泄速率降低。

[适应症]  心绞痛:变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛。高血压(单独或与其他降压药合用)。

[用法用量] 口服  剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用可导致低血压。

(1)从小剂最开始口服,一般起始量一次10mg,一日3次;常用维持量为一次10一20mg,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,用量可达一次20一30mg,一日3—4次。最大剂量应≤一日120mg。如果病情紧急,可嚼碎服用或舌下含服一次10 mg,根据患者对药物的反应,决定再次给药。

(2)通常调整剂量需7一14日。如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3日内将硝苯地平的用量从一次10一20mg调整至30mg,一日3次。

(3)在严格监测下的住院患者,可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况,增至每4—6h服10mg。

[不良反应]  (1)服药后常见外周水肿(与剂量相关,一日服用60 mg时的发生率为4%,服用120mg时则为12.5%),头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红(10%)。短暂性低血压(与剂量相关,在一日量<60mg时的发生率为2%,而一日量120mg时的发生率为5%),都不需停药。个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸、鼻塞、胸闷、气急、便秘、腹泻、胃肠痉挛、腹胀、骨骼肌发炎、关节僵硬、肌肉痉挛、精神紧张、颤抖、神经过敏、睡眠紊乱、视力模糊、平衡失调(2%),晕厥(0.5%)等不良反应,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。

(2)少见贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度达峰值时瞬间失明、抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。

(3)可能产生的严重不良反应:心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%,肺水肿的发生率2%,心律失常和传导阻滞的发生率各<0.5%。

(4)本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹、甚至发生剥脱性皮炎等。 

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