酚妥拉明(苄胺唑啉)[上篇]

发布时间:2015-03-11 94次浏览

[药理作用]  为短效的非选择性α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用、能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚小。能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。

[药动学]  肌注后达峰时间(Tmax)约为20 min,持续30一45min;静注后作用持续15一30min。静注的半衰期(t1/2)约为19min。静注后约13%以原形自尿排出。

[适应症]  (1)用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗:根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤(酚妥拉明试验),并可用于嗜铬细胞瘤所致的高血压发作的治疗,包括手术切除的术前准备和手术时出现的高血压。

(2)心力衰竭时减轻心脏负荷。

(3)预防和治疗因静注去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。

[用法用量]  (1)成人:①用于酚妥拉明试验:静注5mg,也可先注入l一2.5mg,若反应阴性,再给5mg,如此可减少假阳性的结果,也减少血压剧降的危险性;②用于防止皮肤坏死:在每1000 m1含去甲肾上腺素的溶液中加入本品10mg作静滴,作为预防之用。如果已经发生去甲肾上腺素外溢,可用本品5—10mg加氯化钠注射液10ml作局部浸润,此法在外溢后12h内有效;③用于嗜铬细胞瘤手术:术前1—2h静注5mg,术时如血压升高,可静注2—5mg或滴注0.5一1mg/min,以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出发生高血压危象;④用于心力衰竭时减轻心脏负荷,静滴0.17—0.4mg/min。

(2)小儿:①用于酚妥拉明试验:静注一次1mg,也可一次0.1一0.15mg/kg或3mg/㎡;②用于嗜铬细胞瘤手术:术前l—2 h静注lmg,术中血压升高时可静注1mg,也可一次0.1mg/kg或3mg/㎡,必要时可重复或持续静滴。

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