卡托普利(巯甲丙脯酸)[上篇]

发布时间:2015-03-11 101次浏览

[药理作用]  本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制药,使血管紧张素I不能转化为血管紧张素2,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解而扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

[药动学]  口服吸收迅速,口服后15min起效,达峰时间为l一1.5h,持续6—12h。其降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。本品的吸收率在75%以上。血浆蛋白结合率为25%一30%。不能通过血—脑屏障,但可通过乳汁分泌,也可以通过胎盘。本品在肝内代谢为二硫化物等;经肾排泄,40%一50%以原形排出,其余为代谢物。半衰期短于3h,肾功能损害时半衰期延长。

[适应症]  高血压,心力衰竭。

[用法用量]  口服  成人常用量:①高血压,一次12.5mg,一日2—3次,按需要1—2周内增至一次50mg,—日2—3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药;②心力衰竭,开始一次12.5mg,一日 2—3次,必要时逐渐增至一次50mg,一日2—3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿药处于低钠/低血容量而血压正常或偏低的患者,开始一次6.25mg,一日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。

小儿常用量:降压与治疗心力衰竭,开始均一次0.3mg/kg,—日3次,必要时,每隔8一24h增加0.3mg/kg。

[不良反应]  (1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%一10%伴嗜酸性粒细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。

(2)较少见的有;①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合征,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应予警惕;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。

(3)少见的有:白细胞计数与粒细胞计数减少,有发热、寒战,白细胞计数减少与剂量相关,治疗开始后3—12周出现,以10一30日最显著,停药后持续2周。伴有肾功能衰竭者应加强警惕,同服别嘌醇可增加此种危险。

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