依那普利(苯丁酯脯酸)

发布时间:2015-03-12 134次浏览

[药理作用]  本品为血管紧张素转换酶抑制药。口服后在体内水解成依那普利拉,后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素二含量,造成全身血管舒张,引起降压。对一、二型肾性高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

[药动学]  本品是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利约吸收68%,与食物同服,不影响生物利用度。服药后依那普利的达峰时间为1h,半衰期为ll h。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。口服—日2次,两日后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,半衰期延长为30一35h。依那普利拉主要由肾脏排泄,严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30 m1/min)可出现药物蓄积,本品能用血液透析法清除。

[适应症] 用于治疗原发性高血压。

[用法用量]  口服:开始剂量为一日5一10mg,单次或分2次服,肾功能严重受损患者(肌酐清除率<30 m1/min)为一日2.5mg。根据血压水平,可逐渐增加剂量,一般有效剂量为一日l0一20mg,一日最大量一般不宜超过40mg。

[不良反应]  可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面部潮红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。出现白细胞计数减少,需停药。

[注意事项]  (1)禁用于对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者。慎用于肾功能严重受损者、小儿、孕妇及哺乳期妇女。

(2)定期作白细胞计数和肾功能测定。

(3)个别患者,尤其是在应用利尿药或血容量减少者,可能引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。

[药物相互作用] 本品可与其他降压药特别是利尿药合用,降压作用明显增强,但不宜与保钾利尿药合用。

[剂型规格] 马来酸依那普利片  5、10mg;

马来酸依那普利胶囊  5、10mg。

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