吲达帕胺(吲达胺)

发布时间:2015-03-12 127次浏览

[药理作用]  本品是一种磺胺类利尿药,通过抑制远端肾小管皮质稀释段水与电解质的再吸收而发挥作用。降压作用机制未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿的剂量,可能的机制包括调节血管平滑肌细胞的钙内流,刺激前列腺素E2(PGE2)和前列腺素I2(PGI2)的合成,降低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心输出量,心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。

[药动学]  口服吸收快而完全,达峰时间为1—2h。口服单剂后约24h达最大降压作用;多次给药后8一12周达最大作用,作用维持8周。生物利用度达93%,且不受食物影响。半衰期为14—18h,在肝内代谢,约70%经肾排泄,23%经胃肠道排出。肾功能衰竭者的药动学参数没有改变。

[适应症]  治疗高血压。

[用法用量]  口服  ①片剂或胶囊,成人常用量:—次2.5mg,一日1次。②缓释片或缓释胶囊,一次1.5mg,—日1次。

[不良反应]  比较轻而短暂,与剂量有相关性。较少见腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压;少见变态反应如皮疹、瘙痒等;尚见低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。

[注意事项]  (1)禁用于对磺胺类过敏者、严重肾功能不全、肝性脑病或严重肝功能不全、低钾血症患者。

(2)老年患者对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,需加注意。

(3)为减少发生电解质平衡失调的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。

(4)作利尿药用时,最好每天早晨给药1次,以免夜间起床排尿。

(5)无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。

(6)糖尿病时可使糖耐量更差。

(7)痛风或高尿酸血症,可使血尿酸进—步增高。

(8)肝功能不全患者,利尿后可促发肝性脑病。

(9)交感神经切除术后,此时降压作用可加强。

(10)应用本品而需作手术时,不必停用本品,但需告知麻醉医师。

(11)剂量达40mg(即治疗量的16倍)时未发现任何毒性作用。急性中毒的首要症状为水和电解质紊乱(低血压和低血钾症),临床上可能出现的症状有恶心、呕吐、低血压痉挛、易瞌睡、意识不清、多尿或少尿甚至无尿(低血容量所致)。采取的措施首先是快速消除所摄入的药物,可采用洗胃和(或)用活性炭的方法,然后纠止水和电解质紊乱,直至正常。

[药物相互作用]  本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱;与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常;与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱;与非类固醇类抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱;与多巴胺同用时利尿作用增强;与其他种类降压药同用时降压作用增强;与拟交感药同用时降压作用减弱,与锂盐合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象;与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭;与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。

[剂型规格]  吲达帕胺片  2.5mg;

吲达帕胺胶囊  2.5mg;

吲达帕胺缓释片  1.5mg;

吲达帕胺缓释胶囊  1.5mg。

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