茶碱[上篇]

发布时间:2015-03-16 133次浏览

[药理作用]  茶碱可直接松弛支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺病(COPD)患者的膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

[药动学] 口服易吸收,片剂口服后达峰时间为2h。缓释片口服后达峰时间为4—7h,每日口服1次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5—20 ug/m1)达12h,血药浓度相对较平稳。半衰期:新生儿(6个月内)>24h,小儿(6月以上)为3.7±1. l h,成人不吸烟并无哮喘者为8.7±2.2h,吸烟者(—日吸1—2包)为4—5h。本品主要在肝脏代谢,随尿排出,其中约10%为原形。

[适应症]  用于缓解或预防成人和3岁以上小儿的支气管哮喘的发作。用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动药或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应减小,耐受性更好。也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛。还可用于心力衰竭时的喘息。是COPD患者冬季正常生活的保障,尤其对夜间发作的哮喘更适宜。

[用法用量]  口服  ①片剂:成人一次100一200mg,一日300一600mg,分2次服用;极量:一次300 mg,一日1g。②缓释片:不可压碎或咀嚼,成人或12岁以上小儿,起始剂量一次100一200 mg,一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但一日剂量不超过900mg,分2次服用。并尽量进行血药浓度测定和调节剂量。③缓解胶囊:成人一日200 mg,病情较重者或慢性患者加服200mg(上午8:00一9:00),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过一日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服。3岁以上的患儿可从100mg开始治疗,最大剂量不应超过一日10mg/kg。④控释胶囊:成人一次200一300mg,每12h服1次;小儿1—9岁,一次100mg;9—12岁,一次200mg;12一16岁,一次200mg,均为12h服l次。

[不良反应]  茶碱的毒性常出现在血清浓度为15一20ug/ml时,特别是在治疗开始时,早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度>20ug/ml时,可出现心动过速、心律失常;血清中茶碱>40 ug/ml时,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸,心跳停止。

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