环孢素软胶囊

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药典规定:“药品通用名”一样的药品,药品标准是一样的,检验方法是一样的。
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价格比较 零售价约:¥620元 零售价约:¥245元
品牌名称 新山地明 怡必康
批准文号 国药准字J20130117 国药准字H20093879
生产企业 R.P.Scherer GmbH & Co. KG 天津市中央药业有限公司
主要成分 本品主要成份为环孢素(ciclosporin),其化学名称为:环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。分子式 C62H111N11O12 分子量1202.625 本品主要成份为环孢素(ciclosporin),其化学名称为:环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。分子式 C62H111N11O12 分子量1202.625
产品规格 25毫克/粒×50粒/盒 25毫克/粒×50粒/盒
功能主治 已确认的适应症 移植1. 器官移植 ⑴预防异体移植物的排斥反应,包括肾、肝、心、肺、心肺联合和胰移植。 ⑵治疗曾接受其它免疫抑制剂的患者所发生的移植物排斥反应。 2. 骨髓移植 ⑴预防骨髓移植排斥反应。 ⑵预防和治疗GVHD。 非移植性适应症 诊断和决定处方本品者,应是具有应用免疫抑制剂,特别是环孢素经验的医师(参阅【注意事项】)。 内源性葡萄膜炎* 活动性有致盲危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎,而常规疗法无效或产生不可接受的不良反应者。 70岁肾功能正常的伴复发性视网膜炎的贝切特氏葡萄膜炎患者。 银屑病 交替疗法无效或不适用的严重病例。 异位性皮炎 传统疗法无效或不适用的严重病例。 类风湿性关节炎 其它可能用途 肾病综合征特发性皮质激素依赖性和拮抗性肾病综合征 (活检证实大多数病例为微小病变型肾病或局灶性节段性肾小球硬化症),传统细胞抑制剂治疗无效、但至少尚存在50%以上的正常肾功能的患者。应用本品后,可缓解病情,或维持由其它药物包括皮质激素所产生的缓解作用,从而停用其它药物。 1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
不良反应 许多与环孢素治疗有关的副作用呈剂量依赖性,并在剂量降低后减退。各种适应症总的副作用谱基本相同:但其发生率和严重程度有差别。由于移植后要求较高的初始剂量和较长的维持治疗,因此移植患者发生的副作用要比其它适应症的患者更频繁,通常也更严重。 发生频率估测:很常见≥10%;常见1%~10%;不常见0.1%~1%;少见0.01%~0.1%;很少见0.01%。1. 肾很常见,肾功能障碍见【注意事项】。 2. 心血管很常见,高血压。 3. 神经系统常见的是震颤和头痛。 4. 其他系统会见的有厌食、恶心、呕吐,高血钾、高血糖症,贫血等等。 1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。 2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。 3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
注意事项 新山地明应由在免疫抑制治疗方面有经验的、并能进行充分随访包括定期全项体检、血压测定和实验室安全性参数控制的医师开具处方。接受药物治疗的移植患者应在有充分医疗条件的医院进行治疗。负责维持疗法的医师应完全掌握患者的随访信息。 像其它免疫抑制剂一样,环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。这种风险的增加表现为与免疫抑制的程度和持续时间有关,而与使用特殊制剂无关。由于这可导致淋巴细胞增生性疾病和器官实体瘤,其中有个别死亡报道,因此,包括多种免疫抑制剂的治疗方案应慎用。 考虑到皮肤恶性病变的潜在危险,应该提醒使用新山地明的病人,应避免过度暴露在紫外线下。 像其它免疫抑制剂一样,环孢素可使患者易受各种细菌、真菌、寄生虫和病毒感染,并经常伴有条件致病菌。由于这可能导致致命的结果,因此应采取有效的预防和治疗策略,特别是对长期应用多种免疫抑制剂治疗的患者。 在使用新山地明治疗的前几周里可能发生一种常见的和潜在严重的并发症,血清肌酐和尿素氮水平增加。这些功能变化呈剂量依赖性且是可逆的,通常随给药剂量降低而减退。在长期治疗期间,某些患者可能发生肾结构改变如间质纤维化,这种变化必须与肾移植患者因发生慢性排斥反应而引起的变化区分开。新山地明也可引起血清胆红素及偶见肝酶呈剂量依赖性和可逆性升高。要求对肝、肾功能参数进行密切监测。出现异常值时应降低给药剂量。 对于老年患者,应特别注意肾功能的监测。 为监测全血中环孢素水平,优先选用一种特异性单克隆抗体测定母体药物,也可使用一种可同样测定母体药物的HPLC方法。如果使用血浆或血清,应采用标准的分离方案时间和温度。对肝移植患者的最初监测,应使用特异性单克隆抗体或采用特异性单克隆抗体与非特异性单克隆抗体的平行测定以确保提供充分的免疫抑制剂量。 必须记住,全血、血浆或血清中的环孢素浓度只是影响患者临床状况的众多因素之一。因此,这些结果只能与其它临床和实验室参数相结合用以指导给药剂量。 在使用新山地明治疗期间要定期监测血压,如果出现高血压,应进行适当的降压治疗。 偶尔有报道称使用山地明可引起血脂轻微可逆性升高,因此建议在治疗前及治疗1个月后进行血脂测定。如果发现血脂升高,应考虑限制含脂肪食物,以及如果合适降低给药剂量。 环孢素可增加高钾血症的风险,特别是有肾功能障碍的患者。因此当环孢素与保钾药如保钾利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和含钾药物合用时,以及食用富含钾食物的患者使用环孢素时也要谨慎参见与其他药物的相互作用。在这些情况下建议控制钾的水平。 环孢素可增加镁的清除。这可导致症状性低镁血症,特别是移植期间。因此建议在移植期间控制血清镁的水平特别是在出现神经系统症状体征时。如果认为必要,应补充镁。 在治疗有高尿酸血症的患者时要谨慎。 使用环孢素治疗期间可能降低疫苗接种的效果:应避免使用减毒活疫苗。 环孢素与乐卡地平联合应用时应注意观察参见与其他药物的相互作用。 非移植适应症的其它注意事项 有肾功能损害肾功能损害在允许程度内的肾病患者除外、未控制的高血压、未控制的感染或其它任何种类的恶性肿瘤的患者不应使用环孢素。 内源性葡萄膜炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能,因此必须经常评估肾功能,如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30%以上,应降低新山地明给药剂量25-50%。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内,这些建议也适用。 新山地明用于治疗儿童内源性葡萄膜炎的经验有限。 肾病综合征的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能,因此必须经常评估肾功能,如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30%以上,应降低新山地明给药剂量25-50%。基线肾功能异常的患者应开始使用2.5毫克公斤天的剂量进行治疗,并要密切监测。 某些患者因发生与肾病综合征本身有关肾功能改变可能很难检测出由新山地明引起的肾功能障碍。这解释了为什么极少数病例发生了与新山地明有关的肾结构改变而血清肌酐水平却没有升高。对于类固醇依赖性的微小病变型肾病、且使用新山地明治疗1年以上的患者应考虑进行肾组织活检。 偶尔有报道称,肾病综合征患者使用免疫抑制剂包括山地明治疗发生了恶性肿瘤包括霍奇金淋巴瘤。 类风湿性关节炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能,因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平,并在治疗的前3个月期间里每隔2周以及之后每月1次监测血清肌酐水平。治疗6个月后,依据疾病的稳定状况、合并用药及伴随疾病每4-8周测定血清肌酐水平。当增加新山地明给药剂量、或与非甾体抗炎药伴随治疗或增加非甾体抗炎药给药剂量时必须增加检查次数。 如果在1次以上测定中血清肌酐始终比基线高30%以上,应降低新山地明给药剂量。如果血清肌酐增加50%,给药剂量必须降低50%。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低,应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制,也可终止该药物治疗。 像其它长期免疫抑制治疗一样,必须考虑到发生淋巴细胞增生性疾病风险增加。新山地明与甲氨蝶呤合并用药要特别谨慎。 银屑病的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能,因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平,并在治疗的前3个月里每隔2周监测血清肌酐水平。此后,如果血清肌酐水平保持稳定应每隔1个月进行测定。如果在1次以上测定中血清肌酐水平升高并始终比基线高30%以上,应降低新山地明给药剂量25-50%。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内,这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制,也建议终止新山地明治疗。 老年患者只有在出现银屑病伤残时应进行治疗,应对肾功能进行特别监测。 新山地明用于治疗儿童银屑病的经验有限。 业已报道,使用环孢素治疗的银屑病患者像使用传统免疫抑制治疗的那些患者一样发生了恶性肿瘤特别是皮肤癌。因此在新山地明开始治疗前,非银屑病典型征兆、但疑为恶性或恶化前的皮肤损害应进行组织活检。有恶性或恶化前皮肤改变的患者,如果没有其它成功治疗的选择,只有对这种皮肤损害进行适当的治疗后才能使用新山地明治疗。 使用山地明治疗的银屑病患者中曾有几例发生了淋巴细胞增生性疾病。立即停药是有效的。 使用新山地明治疗的患者不应同时接受紫外线B段照射或PUVA光化疗。 异位性皮炎的其它注意事项 由于新山地明能损害肾功能,因此在治疗前应通过至少2次测定来确定可靠的血清肌酐基线水平,并在治疗的前3个月里每隔2周监测血清肌酐水平。此后,如果血清肌酐水平保持稳定,应每隔1个月进行测定。如果在1次以上测定中血清肌酐水平升高并始终比基线高30%以上,必须降低新山地明给药剂量25-50%。即使患者检查值仍然在实验室正常值范围内,这些建议也适用。如果降低给药剂量未能在1个月内使血清肌酐水平降低,应终止新山地明治疗。 如果在使用新山地明治疗期间出现的高血压不能通过适当的降压治疗来控制,也建议终止新山地明治疗。 迄今为止,异位性皮炎的患儿使用新山地明治疗的经验仍然有限,因此不推荐在这一患者群中使用该药。 老年患者只有在出现异位性皮炎伤残时应进行治疗,应对肾功能进行特别监测。 良性淋巴结病通常与异位性皮炎的发生有关,并会自发地或随疾病改善而消退。应对因使用环孢素治疗而出现的淋巴结病进行定期监测。作为一种预防措施,应对疾病有改善但仍持续存在的淋巴结病进行活检以确保没有淋巴瘤。 在开始使用新山地明治疗之前应清除活动的单纯性疱疹感染,但如果疱疹是在治疗期间发生的,则不必停药,除非感染是严重的。 发生金黄色葡萄球菌皮肤感染并非新山地明治疗的绝对禁忌,但应使用适当的抗菌药进行控制。应避免使用已知可增加环孢素血药浓度的口服红霉素见【药物相互作用】,或如果没有替代药品,建议密切监测环孢素血药浓度、肾功能和环孢素的副作用。 鉴于可能发生皮肤癌,使用新山地明治疗的患者应避免过度的无保护阳光照射,且不应同时接受紫外线B段照射或PU-VA光化疗。 对驾车和使用机器能力的影响 尚没有关于使用新山地明对驾车和使用机器能力影响的资料。 1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。 2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。 3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。 4、对诊断的干扰:(1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;(3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;(4)血清钾、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。 6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。 7、若移植发生排斥,本品剂量应加大。 8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。
用法用量 除了某些情况需静脉滴注环孢素浓缩液外,对大部分病例推荐口服本品治疗。本品较环孢素非微乳化口服液吸收更快平均达峰时间提早1小时,平均峰浓度提高59%,在接受维持量的肾移植患者中,其生物利用度AUC平均提高29%。在口服非微乳化环孢素吸收极差的患者尤其是口服大剂量者中,以等量转换本品后,他们所获得的环孢素生物利用度增加幅度可能超过100%。 本品的每日总用量应分两次服用早上和晚上。 请参阅“环孢素非微乳化制剂与本品转换”的有关在转换前对接受环孢素非微乳化制剂治疗的患者进行剂量和肾功能监测的具体要求。 1.移植 下列剂量范围仅作为用药的指南。环孢素血浓度的常规监测是很重要的,可用单克隆抗体的方法来测定。该结果可用来决定本品的剂量以达到预期的血药浓度请参阅【注意事项】。 1.1器官移植 本品的治疗应于移植手术前12小时开始,10-15毫克公斤天,分二次给药。此用量应维持至术后1-2周。再根据血药浓度逐渐减量至2-6毫克公斤天,分两次口服。 在肾移植的受者中,当接受低于3-4毫克公斤天的较低剂量时,可因环孢素血浓度低于50-100纳克毫升,从而增加发生排斥反应的危险。 当本品与其它免疫抑制剂合用时如与皮质激素合用,作为三联或四联用药的一部分,开始用量为3-6毫克公斤天,分两次口服。 1.2骨髓移植 移植前一天开始用药,最好采用静脉滴注。如果开始时即准备口服本品,则应于移植前一天给药推荐用量为12.5-15毫克公斤天。维持剂量约为12.5毫克公斤天,应持续3-6个月最好为6个月。然后逐渐减量,直至移植后1年停药。胃肠道疾患可能减少药物吸收,该类患者需加大本品剂量或经静脉给药。 本品的每日总用量应分两次口服早上和晚上。 部分患者在停用环孢素后可能发生GVHD,但通常对再次用药反应良好。治疗慢性轻度GVHD时,宜采用较小剂量的本品。 2.非器官移植适应症 在非移植性适应症患者中,暂无不经肠道给药的经验。 2.1内源性葡萄膜炎 剂量 开始剂量为5毫克公斤天,分两次口服,直至炎症缓解和视力改善。疗效不显著者,其短期剂量可增至7毫克公斤天。 如果单用本品不能有效地控制病情,为加速缓解和或控制眼部炎症,可配合皮质激素全身给药例如泼尼松0.2-0.6毫克公斤天。若病情在3个月内仍无改善,则停用本品。 为维持疗效,本品剂量应逐步减至最小有效量。在缓解期内本品的剂量不应超过5毫克公斤天。 肾功能监测 本品可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,至少应测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐基线值,再以适当方法如DETTLI,根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率,且其值均应在正常范围内。在治疗开始的4周内应每周测定一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。若提高本品剂量则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围,亦应将剂量降低25-50%。如果在1个月内,该肌酐值仍不降低,则停用本品。短时间肌酐值超过基线值20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。若无法控制,则应停用本品。 2.2皮肤病学适应症 银屑病 剂量: 为缓解病情推,推荐的初始剂量为2.5毫克公斤天,分两次口服。若治疗4周后病情无改善,可逐步每月增加0.5-1.0毫克公斤,但不应超过5毫克公斤天。5毫克公斤天的剂量使用4周后仍不能改善皮损,或有效剂量不符合下列安全指南请参阅【注意事项】,则均应停药。对某些需快速改善病情的病例,可将初始剂量调整至5毫克公斤天。 为了维持疗效,各患者的剂量应分别调整至最小有效量,但不应超过5毫克公斤天。如果症状持续缓解6个月以上,应停用本品,尽管停药后复发可能增加。 异位性皮炎 剂量: 在成人和16岁以上的青年中,推荐剂量范围为2.5-5.0毫克公斤天,分两次口服。若采用2.5毫克公斤天的初始剂量在2周内未获得满意疗效,则可迅速提高至5毫克公斤天的最高剂量。在非常严重的病例中,可能需用5毫克公斤天的初始剂量,才能迅速而有效地控制病情。 长期应用环孢素治疗异位性皮炎的经验不多。故建议治疗用期最长不应超过8周。 若采用5毫克公斤天的剂量,在1个月内仍未获满意疗效者则停用本品。 警告 在治疗前,应向患者充分说明有关本品的治疗好处和可能的风险,以及停药后较易复发的问题。 肾功能不全、未能控制的高血压或感染,以及除皮肤以外的其它任何恶性肿瘤患者,均不应接受本品治疗。而高尿酸血症患者则应慎用本品请参阅【注意事项】。 在使用本品期间发生高血压而降压治疗又无法控制者,亦应停用本品。 肾功能监测:请参阅前面的“内源性葡萄膜炎”。 银屑病和皮肤肿瘤:在接受环孢素治疗的病例中,与那些接受传统治疗者一样,也见发生恶性肿瘤特别是皮肤癌的报告。在应用本品前,若患者的皮肤损害并非典型的银屑病,或怀疑为癌变或癌前变者,应作活检。对伴有皮肤癌变或癌前变者只有在对此类病变进行治疗后,以及在无其它有效疗法可供选择时,才可采用本品请参阅【注意事项】。 异位性皮炎和皮肤感染:对活动性单纯性疱疹感染,应先清理皮肤,然后再开始使用本品。若在使用本品期间发生上述情况,除非感染严重,否则不必停药。金黄色葡萄球菌皮肤感染并非本品的绝对禁忌症,但需给予适当的抗生素治疗。不过,不要口服红霉素,因为它能提高环孢素的血浓度请参阅【药物相互作用】。如果无其它抗生素代替红霉素的话,则必须对环孢素的血浓度、肾功能、不良反应的症状作密切监测。 2.3类风湿性关节炎 剂量 最初6周的推荐剂量为3毫克公斤天,分两次口服。 若疗效不明显,剂量可逐渐增加至5毫克公斤天的最高量。若调整剂量后,3个月内疗效仍不显著,则停用本品。 此外,必须根据各人的耐受程度,分别调整维持剂量。本品可以与小剂量皮质激素和或非甾体类抗炎药联合应用。 警告: 在治疗前,应向患者充分说明有关本品的治疗好处及可能的风险。 肾功能不全、未能控制的高血压或感染,以及任何恶性肿瘤患者,均不应接受本品治疗。而高尿酸血症或高血钾症患者则应慎用本品请参阅【注意事项】。 肾功能监测 环孢素可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,应至少测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐基线值,再以适当方法如DETTLI,根据两次血清肌酐值分别计算得到相应的肌酐清除率,且其值均应在正常范围内。在治疗开始的的4周内应每周测定一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。但是,若提高本品剂量,开始与非甾体类抗炎药合用或提高其剂量时,则有必要增加测定次数。若患者的血清肌酐值不止一次地超过基线值的30%,即使该值仍属正常范围,也应降低剂量。 某些病例的血清肌酐超过基线值的20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性血清肌酐增高的可能。若超过基线值的50%,应将剂量减少50%。若减量后的1个月内未见改善,则应停用本品。 若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。无法控制者,则应减量或停用本品。 与其它长期应用的免疫抑制剂相同,本品有增加淋巴组织增生紊乱的危险,应予以重视请参阅【注意事项】。 2.4肾病综合征 剂量 为缓解症状,推荐剂量为:成人5毫克公斤天,儿童6毫克公斤天,分两次口服。对肾功能不全却又处于允许程度的患者其初始剂量不应超过2.5毫克公斤天成人血清肌酐超过200微摩尔升,儿童超过140微摩尔升时,则禁用本品。 若单用本品的疗效不够满意,特别是耐皮质激素的患者推荐本品与小剂量皮质激素联合应用。若3个月后,疗效仍不满意,则停用本品。 患者所用剂量应根据疗效蛋白尿和安全性主要根据血清肌酐作个别调整。但成人不应超过5毫克公斤天,儿童不应超过6毫克公斤天。 为维持疗效剂量应逐渐减至最小有效量。 肾功能监测: 环孢素可能损害肾功能。因此,在治疗开始前,应至少测定血清肌酐两次,以取得可靠的血清肌酐值。在治疗开始的的4周内,应每周测一次血清肌酐和血压,以后每月测定一次。若提高本品剂量,则应增加测定次数。若患者的血清肌酐值超过基线值的30%,应将剂量降低25-50%。某些患者的血清肌酐值超过基线值的20-30%,应反复测定以排除暂时性非肾源性肌酐增高的可能。 若血压明显超过基线值,应给予降压治疗。若无法控制,则应减量或停用本品。 对肾功能不全却又处于允许程度的患者,其初始剂量不应超过2.5毫克公斤天,并给予严密的监测。若成人血清肌酐超过200微摩尔升,儿童超过140微摩尔升时,则禁用本品请参阅【注意事项】。 对原已有肾功能损害的肾病综合征患者,很难判断其肾组织的改变是否由本品所致。这就是为什么罕见关于“本品引起肾组织结构改变却不伴血清肌酐升高”的报告的原因。故应用本品超过一年的耐皮质激素的轻微变化型肾病患者,应考虑作肾脏活检。 暂无本品用于幼儿的资料。而环孢素非微乳化制剂用于该年龄组的资料亦有限,不过有报告显示,1岁以上的儿童接受标准剂量是安全的。一些儿科研究显示,儿童需要和可耐受的每公斤体重剂量较成人高。此外,应对严重肝功能障碍患者的血清肌酐值最好连同环孢素血浓度做严密监测。必要时,做剂量调整。 环孢素非微乳化制剂与本品的转换 现有的资料表明,山地明按1:1转换成新山地明之后,全血中环孢素的最低浓度相似。但许多患者可能出现峰浓度Cmax升高以及药物暴露AUC增加。少数患者的这些变化更加明显并可能具有临床显著性。其变化量在很大程度上取决于原先使用山地明时环孢素吸收的个体差异,已知山地明的生物利用度具有很高的变异性。山地明最低水平可变或给药剂量非常高的患者其环孢素的吸收可能较差或不一致例如囊性纤维变性的患者、胆汁郁积或胆汁分泌差的肝移植患者、儿童或某些肾移植接受者,这些患者在换成新山地明时可能吸收良好。因此这部分患者按1:1从山地明转换成新山地明之后其环孢素生物利用度的增加可能大于通常所看到的结果。因此,应根据其目标最低水平范围个体化降低新山地明的给药剂量。 需要强调的是,与山地明相比,新山地明给药后其环孢素吸收的变异性较小,而环孢素最低浓度与暴露AUC之间的相关性更明显。这使得环孢素最低血药浓度成为一种更稳定和更可靠的治疗药物监测参数。 由于从山地明换成新山地明可能导致药物暴露的增加,因此必须对下列结果进行观察: 移植患者的新山地明每日给药剂量应与以前使用的山地明相同。在换成新山地明后的最初4-7天内,应开始监测全血中环孢素最低浓度。此外,在转换后的前2个月期间里要对临床安全性参数如血清肌酐和血压进行监测。如果环孢素最低血药浓度超出治疗范围,和或临床安全性参数变差,必须相应调整给药剂量。 进行非移植适应症治疗的患者其新山地明每日给药剂量应与山地明相同。在转换后的2、4和8周期间里应监测血清肌酐水平和血压。如果在1次以上的测定中血清肌酐水平,或者血压明显超过转换前水平或血清肌酐水平比山地明治疗前增加30%以上,应降低给药剂量参见【注意事项】。如果发生意外毒性或环孢素无效,也应监测最低血药浓度。 3.用药指南 请参阅“一般须知”。 本品每天的用量应该分两次口服早上和晚上。 打开胶囊铝箔包装时,可闻到特别的气味,属正常现象,并非胶囊发生任何问题。 胶囊应整体吞服请参阅“一般须知”。 其它资料 一般须知 准备服药前方可将胶囊从铝箔包装内取出。在某些病例特别是体重轻的人中,他们的全天总用量不能被精确地分成早晚各一份,则采用下列方法: 早晚给予不同的剂量。 若上述方法不成功,则患者可能需转用口服液。 1  器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量6~11mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1mg/kg/日,维持剂量2~6mg/kg/日,分2次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2  骨髓移植预防GVHD:移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注,待胃肠反应消失后(约0.5~1月),改服本品,起始剂量6mg/kg/日,分2次口服,一月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗GVHD:单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情稳定后缓慢减量,总疗程半年以上。  3  狼疮肾炎、难治性肾病综合征:初始剂量4~5mg/kg/日,分2~3次口服,出现明显疗效后缓慢减量至2~3mg/kg/日,疗程3~6月以上。儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。
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